第二章   中药药性理论的现代研究

第一节  中药四性的现代研究

四性又称四气，即温、凉、寒、热四种药性。热是大温，凉是微寒。寒和凉，温和热，属性相同而程度有异。除四性以外，还有一些平性药物，实际上其药性也有偏温或偏凉的不同，其性平是相对而言，仍未超出四性的范围。因此，所谓“四气”实质上可以看作寒凉、温热两个方面。治疗上采用“热者寒之，寒者热之”。

现代研究发现，中药的四性能影响机体活动的许多方面，如中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能等。

一、对中枢神经系统功能的影响

热证病人—中枢兴奋症状，如精神振奋、声音高亢，小儿高热惊厥，甲亢病人的情绪激动等；寒证病人—中枢抑制症状，如精神倦怠、安静、言语低微等。

由寒凉药或温热药引起的寒证或热证模型动物，也可见到类似于病人的中枢神经系统功能的异常变化。寒证模型动物（黄连、黄柏、金银花、连翘等）痛阈值和惊厥阈值升高；热证模型动物（附子、干姜、肉桂等）痛阈值和惊厥阈值降低。

研究发现，这类模型动物脑内神经递质的含量也发生相应的变化。寒证（石膏、知母灌胃）模型动物脑内NA、DA含量降低，5-HT含量升高。热性药能增强酪氨酸羟化酶活性，寒性药则抑制酪氨酸羟化酶活性。

酪氨酸   ①   多巴  ②  多巴胺 ③  去甲肾上腺素 ④  肾上腺素

①：酪氨酸羟化酶；②多巴脱羧酶；③多巴胺β羟化酶；④苯乙羟胺-N-甲基转移酶。

许多寒性药还具有镇静、抗惊厥作用。海藻、昆布、浮萍等寒凉药中含有的碘、溴对中枢有镇静作用。

二、对植物神经系统功能的影响

寒证和热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。用反映自主神经系统功能活动的六个定量指标——唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压制定自主神经平衡指数。

寒证患者平衡指数偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢，即交感—肾上腺功能偏低。热证患者平衡指数偏高，交感—肾上腺系统功能偏亢；

以附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术等温热药组成的复方喂饲大鼠，连续2-3周，动物表现出心率加快，饮水量增多，尿儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇(17-OHCS)排出量增多，血液、肾上腺及部分脑区参与合成肾上腺素的多巴胺β-羟化酶（DβH）活性增强。如以知母、石膏、黄连、黄芩、龙胆草等寒凉药组成的复方喂饲大鼠2-3周，则表现为心率减慢、尿儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇排出减少，耗氧量降低，DβH活性降低，均与临床表现相一致。

中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显影响。寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能亢进。

三、对内分泌系统功能的影响

中药四性能明显影响机体的内分泌功能。长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒性药则能使内分泌功能受到抑制。三碘甲状腺原氨酸（T₃）造成的“甲亢”模型，血清T₃、甲状腺素（T₄）含量增高，用寒凉的滋阴药龟板能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T₃、T₄含量下降。寒证动物肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素（ACTH）反应迟缓，尿17-羟皮质类固醇(17-OHCS)达峰时间延长；黄体生成素释放激素（LRH）反应迟缓。

大多温热药对内分泌功能具有一定的促进作用。如人参、黄芪、当归、何首乌等能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴；人参、黄芪、何首乌等能兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴；人参、刺五加等能兴奋下丘脑-垂体-性腺轴。

四、对基础代谢的影响

研究证明，寒证患者基础代谢偏低，热证患者基础代谢偏高，但均低于正常。寒凉药或温热药可通过垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na⁺,K⁺-ATP酶）活性二者纠正热证或寒证异常的能量代谢。阴虚证及阳虚证的病人T₃、T₄的含量均显著低于正常人。

甲状腺对机体产热过程有极大影响，海藻、昆布、黄药子等具有抗甲状腺素作用的药物都属寒凉药。认为它们含有大量碘，可抑制促甲状腺激素（TSH）的分泌，大剂量还可抑制甲状腺激素的合成和释放。甲状腺激素增加耗能主要是通过提高钠泵（Na⁺,K⁺-ATP酶）的活性来实现，寒凉药知母、黄连等可抑制其活性；温热药可使其降低的活性恢复。

线粒体是产热的主要部位。实验发现，用羟基脲造成的阳虚动物模型其能量代谢低下，温热药淫羊藿、肉苁蓉合剂可使其纠正；通过电镜发现，淫羊藿对氢化可的松阳虚动物模型线粒体的病理变化有改善作用。

五、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用 

病原微生物可以引起机体产生热性症状。许多寒凉药，尤其是清热解毒和清热燥湿药，均具有很好的抗感染作用，其机制与抗炎、抗菌和增强机体的免疫力等作用有关。

第二节  中药五味的现代研究

五味是指辛、酸、甘、苦、咸五种不同药味。中药的五味不完全是味觉反应，有些药物是根据临床功效的归类而确定的，因此，中药的五味是味道和功效的概括和总结。中药的五味和其所含的化学成分、药理作用间存在一定的规律性。

一、辛味药

辛—主要含挥发油，其次是苷类、生物碱等。辛可发散、行气、活血。辛味药主要分布在芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。解表药的辛味药大多含有芳香刺激性的挥发性成分，能扩张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺，从而起到发汗、解热等作用。辛味药在温里药、解表药、祛风湿药和理气药中分别占91.7%、85.2%、65%和61%。

二、酸味药

酸—主要含有机酸、糅质。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含有大量的鞣质。“凡酸者能涩能收”。研究证明，有机酸和糅质具有收敛止血、止泻、抗菌、消炎等作用。

三、甘味药

甘—主要含糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等。绝大多数的消食药、补益药和养心安神药为甘味药，利水药、止血药和收涩药中也占较大的比例，而芳香化湿、理气药和开窍药中没有甘味药。

甘味补益药能补充机体气、血、阴、阳之不足，能补充营养，强壮人体，增强和调节机体的免疫力，提高抗病能力。

四、苦味药

苦——主要含生物碱、苷类。能泻、能降、能燥、能坚。

五、咸味药

咸——主要含钠、钾、钙、镁、碘等无机盐为主。能软坚润下，软坚散结。主要分布在化痰药和温肾壮阳药中。

中药五味学说存在着一定的局限性。“辛能散能行”，但能散能行的药物并不都是辛味药。

第三节  中药升降浮沉的现代研究

中药的升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势。一般向上、向外的作用为升浮，向下向内的作用为沉降。

药物的升、降、浮、沉的性能与药物的性味（酸咸无升、辛甘无降）、炮炙（酒制升提，入盐走肾）、质地（诸花皆升、旋风独降）、配伍等因素密切相关。

补中益气汤治疗子宫脱垂。单用升麻、柴胡则作用，已有实验显示单味升麻、柴胡均有提高离体兔子宫张力的作用，两者配伍具有明显的协同作用。

第四节  中药归经理论研究现状

归经是中药性能之一，它是根据中医脏腑经络学说，指出药物作用部位的选择性。“归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位；“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物选择性地归属于一定的脏腑经络。凡药物能治疗某一脏腑、经络的病变，就说明此种药物有其相应的归经。如麻黄归肺经，可平喘；黄连归心经，可泻心火。

归经的现代研究尚不充分，主要从药物对经络脏腑功能的影响、药物在体内的分布、受体学说和对环合苷酸的影响等方面进行。

一、归经与药理作用 

对429味常用中药的药理作用和归经进行分析，发现两者之间存在着明显的规律性关系，这种相关性与中医理论基本相一致。如现代药理和临床研究证明具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经，入肝经率达100%，与不具有抗惊厥作用中药的入肝经率42.9%有显著差异；与中医的“肝主筋”和“诸风掉眩，皆属于肝”的理论相吻合。

具有泻下作用的大黄、芒硝、番泻叶、芦荟等18味中药入大肠经率达100%，且与大肠为传导之腑的中医理论相一致。

二、归经与有效成分 

通过对23种药物的归经与有效成分在体内的分布进行比较，发现鱼腥草（鱼腥草素）、川芎嗪等归经所属的脏腑与有效成分分布最多的脏腑基本一致。所以认为中药的有效成分在体内的分布是归经的重要依据。

三、归经与微量元素 

微量元素与人体健康和疾病的关系日益受到重视。据此，有人提出了微量元素的归经假说，认为中药的归经是以微量元素的迁移、富集和亲合运动为其重要基础。补肾中药补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子等经测定含有较高的锌、锰络合物。根据锌、锰等微量元素与人体生殖、发育具有密切关系，并在性腺、肾上腺、甲状腺、垂体等器官富集，以及机体缺少锌、锰导致酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障碍等与中医肾虚的一致性，认为含高量锌、锰是这些补肾中药归肾经的物质基础。

四、归经与受体学说

受体是存在于细胞表面或细胞内与药物、递质、激素等生物活性物质发生化学反应的基团，药物与受体结合并使其发生构型和构象改变，继而产生效应。如细辛含消旋去甲乌药碱最多，具有兴奋β₁受体的作用，β₁受体主要分布在心脏上，证明细辛归心经。

五、归经与环核苷酸 

环核苷酸_CAMP、_CGMP是细胞内调节代谢的重要物质，两者具有相互制约的生物学效应。研究发现，环核苷酸含量变化显著的脏器与各药传统的归经有较大的相近性。鱼腥草、五味子、桔梗等。

目前，归经的实验研究方法主要有药效分析法、中药有效成分的体内分布观察法、微量元素分析法、环合苷酸分析法4种。

第五节  对中药有毒和无毒的现代认识

中药应用在我国有着悠久的历史，人们一般都认为中药是来源于天然植物、动物和矿物，其药性平和，安全无毒，有病治病，无病健身。实际上，中药也非绝对安全，有毒中药自古就有记述。古人云“是药三分毒”，不仅是毒性中药，而且补益中药，如人参、枸杞、山药等，虽然药性平和，毒性较小，若剂量过大或长期服用，同样可产生不良反应及中毒现象。人参长期滥用，可出现焦虑、烦躁不安等症状，严重者可出现精神错乱、纳呆、消瘦等症状。

《神农本草经》按中药毒性的大小分上、中、下三品。上品为君药，无毒；中品为臣药，无毒，有毒斟酌其宜；下品为佐药，多毒不可久服。历代医书，把有毒、无毒中药作为中药药性的一项重要内容，如记载的十八反，十九畏，妊娠禁忌等。

中药的有毒无毒理论，同中药的四气、五味理论一样，已成为指导临床用药的基本原则。

一、副作用（side  effect）

副作用是指中药在治疗量产生的与治疗目的无关，而与治疗作用同时发生的药物固有的作用，给病人带来不适或痛苦的反应。

二、毒性反应(toxic  reaction)

毒性反应是指剂量过大或用药时间过长而产生的机体损害性反应。毒性反应在性质上和程度上与副作用不同，其对使用者危害较大，临床用药时应严格掌握剂量及疗程。

主要毒性表现有：

1、急性毒性反应

（1）对中枢神经系统的毒性反应  常见的毒性症状有唇舌和肢体麻木、

头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小、牙关紧闭、甚至死亡。如马钱子含士的宁、细辛等对中枢神经系统先兴奋后抑制；南星可致痴呆；延胡索大剂量可致帕金森等。

（2）对心血管系统的毒性反应  心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。如川乌、草乌、雪上一只蒿等。

（3）对呼吸系统的毒性反应  呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。如苦杏仁、桃仁、白果、商陆等

（4）消化系统损害  常见症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等。如苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤等。

（5）泌尿系统功能损害  常见的症状有腰痛、浮肿、尿频、尿少、尿闭、尿毒症、肾功能衰竭等。

（6）造血系统的毒性反应  常见症状有白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、紫癜、再障、甚至死亡等。如斑蝥、狼毒、雷公藤等。

2、长期毒性反应  以肝、肾、胃肠的发生率较高，其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺等。

三、过敏反应

过敏反应是指少数人对某些中药产生的病理性免疫反应。过敏反应主要发生在少数过敏体质的病人，与使用剂量、疗程及给药途径无关。常见症状有皮疹、寻麻疹、红斑、皮肤粘膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克等。

四、致畸、致突变和致癌作用

雷公藤可致小鼠染色体畸变；槟榔和大腹皮中含的槟榔碱，水解后变为水解槟榔碱，对大鼠、小鼠、田鼠均有致癌作用。