第一节  概述

凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。

解表药性温或凉，味辛。性能发散，使肌表之邪外散或从汗解，具有发汗解表的功效，兼有止咳平喘、透发疹毒、利水消肿、祛风湿、排脓等作用。主治各种外感表证。

表证主要是外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。表证有风寒和风热两种，解表药相应地分为辛温解表药（发散风寒药）和辛凉解表药（发散风热药）两类。风寒证主要有恶寒、发热、无汗、头痛、身痛、舌苔薄白、脉浮紧等基本症状；风热证主要有发热、微恶风、咽干、口渴、舌苔薄黄、脉浮数等基本症状，相当于现代医学的上呼吸道感染、急性传染病及急性感染性疾病初期的症状。

现代研究证明，解表药药理作用广泛，包括发汗解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏及升压、保肝、利胆、提高免疫功能、平喘、祛痰、利尿等。

一、主要药理作用

1．发汗作用

《内经》曰：“其在皮者，汗而发之”，“体若燔炭，汗出而散”。因而，直至今日，解表法又称汗法。解表药多具有发汗作用，尤以辛温解表药的发汗作用强。现代医学将出汗分为温热性出汗和精神性出汗。研究认为解表药所引起的发汗多属于温热性发汗。麻黄碱能使处于高温环境中的人出汗快而多。麻黄汤、桂枝汤“温服”、“温覆”。

发汗是蒸发散热的方式之一，除维持正常体温外，还有利于机体排泄部分代谢产物。

机制可能有：直接影响汗腺功能，增加汗腺分泌；通过促进或改善血液循环而促进发汗；另外，解表药也可通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌。

2．解热作用

本类药物大多具有不同程度的解热作用，使实验性发热动物升高的体温降低，如柴胡、防风、葛根、桂枝等均有一定程度的退热效果，其中以辛凉解表药的解热作用更加显著。有些药物还能使正常动物体温下降，如柴胡皂苷、麻黄挥发油、葛根素、细辛挥发油等。解表药解热或降温的作用方式为：（1）通过发汗或促进发汗，如麻黄、薄荷、桂枝等；（2）通过扩张皮肤黏膜血管增加散热，如生姜、薄荷、桂枝等；（3）通过影响脑内活性物质（cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能；（4）通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。

3．抗病原微生物作用 

表证是外邪客表所致。病原微生物可视为外邪。体外试验证明，柴胡、桂枝、菊花、桑叶、防风等分别对金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、结核杆菌等有不同程度的抑制作用；兼有抗菌、抗病毒作用的解表药有麻黄、桂枝、柴胡、防风、蒿本、香薷等；麻黄、桂枝、紫苏、菊花等对流感病毒也有不同程度的抑制作用。

4．镇痛、镇静作用 

头身痛、肌肉关节痛是表证的常见症状。解表药大部分有镇痛作用。如柴胡、桂枝、细辛、荆芥等经热板法和扭体法证明均有明显的镇痛作用。镇痛作用部位多数在外周，部分药物（如细辛）作用于中枢发挥效应。

解表药有半数左右的药物有镇静作用。如桂枝、生姜、防风、荆芥、柴胡等均能抑制小鼠的自发活动；柴胡、防风、蒿本等与苯巴比妥有协同作用。

5．抗炎作用 

呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药大部分有抗炎作用。柴胡、麻黄、防风、生姜、升麻等抗炎作用明显。机制有：抑制花生四烯酸代谢；抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；增强肾上腺皮质内分泌轴功能；清除自由基等。

6．调节免疫作用 

柴胡、葛根、苏叶、麻黄汤、麻杏石甘汤、桂枝汤等能提高机体的非特异性免疫功能；麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等对变态反应具有抑制作用，可缓解或治疗过敏性疾病。

综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫功能对其驱散表邪功效具有积极的意义。

二、常用的实验方法

1、发汗作用实验（汗液着色法、汗液定量测定法）

2、解热实验

3、镇静实验

4、镇痛实验

第二节 常用药物

麻  黄

本品为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。辛、微苦，温。归肺、膀胱经。麻黄味辛、微苦，性温。归肺、膀胱经。具有发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿的功效，。主要成分为生物碱（1%—2%），其中80%—85%为麻黄碱，其次为伪麻黄碱及微量甲基麻黄碱等。麻黄还含有少量挥发油，油中含萜品醇、2,3,5,6-四甲基吡嗪，还含有少量的鞣质等。

一、与功效主治相关的药理作用

1．发汗  

麻黄为辛温解表之峻品，其发汗作用已被证实。实验证明，麻黄水煎剂、麻黄水溶性提取物、麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。大鼠口饲麻黄碱2mg/kg或口饲L-甲基麻黄碱4mg/kg，可促使足底发汗。

发汗的特点：口服或注射给药均有效，作用强，起效较快，作用维持时间长。机制可能是：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。

2．平喘 

大量研究证明，麻黄平喘作用有效成分为麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、2,3,5,6-四甲基吡嗪和萜品烯醇。麻黄碱性质稳定、口服有效，平喘作用缓慢、作用温和、作用维持时间持久。对支气管平滑肌的解痉作用较持久，特别是处于痉挛状态的支气管。平喘主要通过以下环节：①直接兴奋支气管平滑肌上的β₂受体，激活腺苷酸环化酶，促进cAMP合成，使cAMP/cGMP比值增加，支气管平滑肌松弛；②直接兴奋α受体，使末梢血管收缩，支气管粘膜水肿和充血得以减轻，对支气管哮喘治疗和预防有效；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放NA、Adr而间接发挥拟Adr作用；④阻止过敏介质释放。

3．利尿 

以d-伪麻黄碱作用最显著。静注起效快，利尿强度有限，超过一定剂量后作用减弱。利尿作用机制可能与扩张肾血管使肾血流量增加有关，也可能与阻断肾小管对Na⁺的重吸收有关。

4．解热、抗炎 

麻黄碱、挥发油及松油醇对小鼠正常体温有降低作用，以松油醇作用更明显。麻黄水提物、醇提物、麻黄碱或总生物碱100 mg/kg灌胃，对醋酸所致小鼠腹腔炎症、大鼠右旋糖酐与角叉菜胶性足肿胀等均有显著抑制作用。其中以伪麻黄碱抗炎作用最强。抗炎机制为：抑制炎症早期的血管通透性增强；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。

    5．抗病原微生物的作用

    体外试验证明麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲、乙型溶血性链球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌等均有不同程度的抗菌作用。麻黄挥发油对亚甲型流感病毒有明显的抑制作用。

6．镇咳、祛痰 

麻黄碱、麻黄水提物对豚鼠二氧化硫及机械刺激所致的咳嗽有明显的抑制作用，强度为可待因的1/20。镇咳的有效成分之一是萜品烯醇。挥发油镇咳作用不明显，但有一定祛痰作用。

二、其他药理作用

1．兴奋中枢神经系统 

其有效成分是麻黄碱，易于透过血脑屏障。其治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，亦能兴奋中脑、延髓呼吸中枢和血管运动中枢。。

2．强心、升高血压 

麻黄碱能直接或间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力和正性频率作用；能收缩血管，升高血压。升压作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。

3．抑制肠平滑肌收缩

麻黄碱对离体豚鼠回肠平滑肌的自发性收缩有抑制作用，也可对抗乙酰胆碱和5-羟色胺的收缩效应。

此外，麻黄水提物能明显降低肾衰大鼠血尿素氮、肌酐水平；麻黄水提物静脉注射有利胆作用；麻黄多糖A、B、C、D、E有降血糖作用；麻黄碱对动物子宫、输精管有兴奋作用；麻黄挥发油、麻黄水煎液有镇痛作用；麻黄挥发油有中枢镇静作用。

    综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒的药理学依据；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础；消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。

三、体内过程

麻黄碱和伪麻黄碱口服吸收良好，皮下注射吸收快，1-2 h达峰值，在体内分布较广，肝、肾含量较高，其次为脑、脾、脂肪。半衰期与尿液的pH值有关。麻黄碱在体内不易被破坏，一般可维持3-6 h。

四、现代应用

1．感冒  麻黄汤、大青龙汤单用或加味。

2．支气管哮喘  麻黄碱口服。

3．低血压  慢性低血压症，皮下注射或肌注用于防治硬膜外麻醉引起的低血压。

4．鼻塞  0.5%-1.0%麻黄碱液滴鼻。

5. 肾炎  麻黄连翘赤小豆汤加减。

此外，麻黄治疗皮炎、老年性皮肤搔痒、小儿遗尿症、阳痿、风湿性关节炎等均具有一定的疗效。

五、不良反应

麻黄毒性较小。动物实验显示，麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱，可引起小鼠眼球突出，举尾反应，紫绀，眼眶出血等。麻黄水提液小鼠腹腔注射LD₅₀为650mg/kg；麻黄挥发油小鼠灌胃、腹腔注射LD₅₀分别为2.79mL/kg和1.35 mL/kg。超大剂量（治疗量的5-10倍）时可出现中毒反应。急性中毒反应表现有头晕、耳鸣、烦躁不安、失眠、胸闷、心悸、血压升高、大汗不止、口干、排尿困难等，甚至心肌梗死或死亡。心脏病、精神病患者及孕妇应避免使用麻黄碱。麻黄碱不得与啡因配伍使用。

桂  枝

主要有效成分为挥发油，含量为0.43-1.35%。油中主要成分为桂皮醛，约占62.29-78.75%。

桂枝水煎剂注射给药，能增加冠脉血流量；桂枝蒸馏液能降低大鼠离体心脏缺血再灌注室颤发生率，改善心功能；桂枝可减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少过氧化脂质（LPO）的生成，提高超氧化物歧化酶（SOD）的活性。

柴  胡

小柴胡汤和解供，半夏人参甘草从，更加黄芩生姜枣，少阳百病此为宗

柴胡主要含柴胡皂苷、甾醇、挥发油、脂肪油和多糖等成分。

柴胡解热的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。柴胡皂苷与挥发油的解热作用相比较，后者具有用量少、作用强及毒性小的特点。实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。

柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇具有保肝作用，能使丙氨酸转氨酶（ALT）、门冬氨酸转氨酶（AST）降低，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常。临床研究显示其降酶速度快、作用强，柴胡保肝作用以复方制剂效果更佳。保肝机制：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA的合成，抑制细胞外基质的合成。

醋炙柴胡的利胆作用最强，柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。

柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、α-菠菜甾醇。柴胡皂苷肌内注射可使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三脂和磷脂水平降低，其中降低甘油三脂的作用最明显，还可加速¹⁴C-胆固醇及其代谢产物从粪便排出。柴胡醇、α-菠菜甾醇可降低高胆固醇血症动物的胆固醇水平。柴胡对正常动物的血脂水平无明显影响。

葛  根

葛根主要含黄酮类化合物，含量为0.06-12.30%。

1.抗心肌缺血

其有效成分为葛根总黄酮、葛根素；

2.抗心律失常

3.扩血管、降血压 

降压机制为β受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性。

4.改善血液流变性和抗血栓形成

5.促进记忆