第一节 概 述
凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物,称为祛风湿药。本类药物均能祛风散寒除湿,部分药能舒筋活络、止痛、强筋骨,临床主要用于治疗痹证。(风痹、寒痹、湿痹、热痹、风湿热)
根据祛风湿药的主要药性的不同,将本类药分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药和祛风湿强筋骨药三类。痹证的发病部位主要在肌肉、经络和关节。主要临床表现有骨、关节、韧带、滑囊和筋膜疼痛,关节肿胀、变形、运动障碍等,其临床特征类似于现代医学的结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等,如湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、慢性纤维组织炎等。机体免疫功能异常、内分泌功能紊乱以及感染是该类疾病的主要发病因素。
一、主要药理作用
1.抗炎
常用的祛风湿药对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。表现在抑制或减轻炎症局部的基本病理变化,使局部组织红、肿、热、痛缓解,作用环节涉及稳定溶酶体膜,减少炎症介质缓激肽、组胺、5-HT等的分解、释放,或抑制炎症局部组织中PGE的合成与释放。已知产生抗炎作用的主要有效成分有秦艽碱甲、青风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹碱、雷公藤总苷、雷公藤内酯等。
秦艽、五加皮和雷公藤及其有效成分的抗炎作用与兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能有关,在产生抗炎作用的同时,尿中17-羟皮质类固醇含量升高。秦艽碱甲的抗炎作用在切除垂体或用麻醉药抑制中枢后消失,这表明秦艽碱甲可能通过兴奋下丘脑-垂体,使ACTH分泌增多,从而增强肾上腺皮质功能,使肾上腺皮质激素合成释放增加而产生抗炎作用。
2.镇痛
川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用,可提高动物热刺激、电刺激、化学刺激所致的痛阈值,也可减少0.6% 醋酸所致小鼠扭体次数。青风藤碱和乌头碱的镇痛部位在中枢神经系统。
3.对免疫功能的影响
本类药物的祛风除湿作用与其抑制机体过高的免疫功能有密切关系,不少药物可作用于免疫过程中的不同阶段和不同免疫成分。雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤等对机体免疫功能有明显抑制作用,其中雷公藤的报道较多。雷公藤总苷、雷公藤甲素、雷公藤红素、雷公藤内醋等对非特异性免疫功能以及特异性免疫功能均有明显抑制作用。
本类药中少部分成分对免疫功能有促进作用,细柱五加总皂苷和多糖可提高小鼠网状内皮系统的吞噬功能和小鼠血清抗体滴度。
综上所述,与祛风湿药祛除风湿、解除痹痛功效相关的药理作用为抗炎、镇痛、抑制机体免疫功能,从而改善痹证的临床症状,延缓病程的发展。
二、常用实验方法
1.抗炎作用试验
(1)毛细血管通透性实验法;(2)急性关节肿胀实验;(3)棉球肉芽肿法;(4)免疫性关节炎法;(5)摘除双侧肾上腺抗炎实验。
2.镇痛作用实验
(1)热板法;(2)扭体法。
第二节 常用药物
秦艽
秦艽主要含龙胆苦苷,在提取的过程中遇氨转变为生物碱,有秦艽碱甲(龙胆碱)、秦艽碱乙(次龙胆碱)和秦艽碱丙。秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体,使ACTH分泌增多,从而增强肾上腺皮质实现的。 |