第一节 概述
凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物,称为平肝息风药。平肝息风药有平肝潜阳、息风止痉、清泄肝火、通络止痛等功效,主要用于肝阳上亢或肝风内动所呈现的证候。根据其功效侧重的不同,又可将平肝息风药分为平抑肝阳药和息风止痉药两类。
肝阳上亢证通常是由于肾阴不足,不能滋养于肝或肝阴不足,而致肝阳亢盛。主要症状有头痛、目眩、面赤、耳鸣、舌红、脉弦滑或弦细等。肝阳化风、热极生风、阴血亏虚等皆可以引起肝风内动。从现代医学角度看,肝阳上亢、肝风内动的证候与高血压病、脑血管意外及其后遗症的表现相似,如头晕、头痛、肢体麻木、震颤、抽搐、口舌歪斜、半身不遂等。
一、镇静、抗惊厥
本类药物大多有不同程度的镇静、抗惊厥作用。如天麻、钩藤、羚羊角、全蝎等均能减少动物的自主活动,增强戊巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛等药物的中枢抑制作用,对抗戊四氮、咖啡因、士的宁或电刺激所引起的惊厥。天麻、全蝎等还有抗癫痫作用。
二、降压
天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎等均有不同程度的降压作用。这些药物的降压作用或多或少有中枢抑制作用。钩藤的降压作用与抑制血管运动中枢有关。
三、抗血栓
天麻、钩藤、地龙等均有不同程度的抗血小板聚集、抗血栓作用。
四、解热、镇痛
羚羊角、地龙等有解热作用,羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等有不同程度的镇痛作用。
综上所述,与平肝息风药平肝潜阳、息风止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、降压、抗血栓、解热、镇痛等。
第二节 常用药物
天麻
本品为兰科植物天麻的干燥块茎。天麻含有天麻素、天麻苷元、香草醇、香草醛、琥珀酸、天麻多糖以及Fe、Cu、Zn等多种微量元素。其中天麻素含量较高,是天麻所含主要成分。现己人工合成了天麻素、乙酰天麻素、香草醛。天麻味甘、性平。归肝经。
一、药理作用
(一)与功效主治相关的药理作用
天麻有息风止痉、平抑肝阳、祛风通络等功效,主治头痛眩晕、肢体麻木、小儿惊风、癫痫抽搐、为治疗肝阳上亢、肝风内动之要药。《本草纲目》云:“天麻乃定风之草,为治风之神药。”
1、镇静
天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠的自发活动,显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。
天麻多糖可增强氯丙嗪的作用,并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。正常人口服天麻素或天麻苷元,脑电图出现嗜睡波型。
天麻及天麻素静脉注射可观察到家兔脑皮层电图出现高幅慢波,进一步研究发现天麻苷元与脑内抑制性递质γ-氨基丁酸有相似的结构。推测天麻素可能在体内先分解成天麻苷元,后者与脑内苯二氮 受体结合而发挥镇静、安神作用。天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内多巴胺、去甲肾上腺素含量有关。
2、抗惊厥
天麻注射液、天麻素及其苷元、香草醇等到显著拮抗戊四氮所致惊厥,延长惊厥潜伏期,降低死亡率或提高半数惊厥量。
天麻多糖可抗戊四氮或士的宁所致的惊厥。
天麻醇提物皮下注射可抑制豚鼠实验性癫痫发作,作用较苯妥英钠缓慢,但有效时间持续较长。
3、保护脑神经细胞
天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。新生大鼠大脑皮层神经细胞培养实验显示天麻素能明显降低谷氨酸的作用,减少谷氨酸引起的乳酸脱氢酶的漏出及神经细胞死亡率。
4、抗眩晕
口服天麻醇提物能改善旋转诱发的小鼠厌食症状,提高小鼠在水迷宫中空间辨别能力和到达安全区小鼠的百分率,能显著对抗旋转后小鼠自由活动的降低。
5、降压
天麻、天麻素对多种动物均有降低血压作用。家兔静脉注射天麻注射液,总外周阻力降低,血压迅速下降,持续1-1.5小时以上。大鼠腹腔注射或十二指肠给药,血压降低作用持续3小时以上。
6、抗血小板聚集、抗血栓
天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集作用,能降低花生四烯酸诱发的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素与天麻苷元也有相同的作用。
天麻可扩张大鼠肠系膜动脉管径,使血流加快。
7、抗炎、镇痛
天麻对多种炎症反应有抑制作用,能降低毛细血管通透性,直接对抗5-HT和前列腺素E2致炎症反应。天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。
二、其他药理作用
1、对心脏作用
天麻有抗心肌缺血作用。天麻水醇提取物静脉注射能对抗垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血。天麻注射液静脉注射能减轻家兔冠脉左室支结扎后心电图的病理变化,降低血清MDA水平,缩小心肌梗死面积。对丝裂霉素C所致的心肌细胞变性、坏死、中毒性损伤有保护作用。
2、改善记忆、延缓衰老
天麻对衰老大鼠有改善学习记忆功能作用。天麻提取物能明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇所致的小鼠记忆获得、巩固和再现障碍。天麻素及其苷元是改善记忆的主要有效成分。
多种实验表明天麻有提高清除自由基的能力,从而延缓衰老。
3、增强免疫功能
天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能,天麻多糖还能促进病毒诱生干扰素。
综上所述,与天麻息风止痉、平抑肝阳、通络止痛功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、保护脑神经细胞等,主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循环是其活血通络的药理学基础之一。抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进展。 |